商品代碼:1044417

  • 供應坦度替尼,3300元/克2013年8月,前列腺癌, 急性骨髓系白血病
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    商品詳細說明

    坦度替尼:

    387867-13-2

    Tandutinib

     

    4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide; (4-(6-Methoxy-7-(3-piperidylpropoxy)quinazolin-4-yl)piperazinyl)-N-(4-(methylethoxy)phenyl)carboxamide
    產品名稱 坦度替尼; 4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-異丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺
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    分子結構 坦度替尼, 4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-異丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺, CAS #: 387867-13-2
     
    分子式 C31H42N6O4
    分子量 562.70
    CAS 登錄號 387867-13-2

     

     

     

    產品名稱 Tandutinib (MLN518)

    產品描述 Tandutinib是有效的ATP競爭性的,高選擇性的小分子抑制劑,作用於Fms樣酪氨酸激酶3 受體(FLT3), 血小板衍生生長因子受體(PDGFR), 和c-Kit受體時,IC50分別為 0.22 μM, 0.20 μM和 0.17 μM。
     
    靶點 FLT3 βPDGFR  c-Kit   

    IC50 0.22 μM 0.20 μM 0.17 μM [1]   

    體外研究

    與Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50為0.17-0.22 μM, 而作用於EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs幾乎沒有效果。Tandutinib抑制不依賴IL-3的細胞生長,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50為 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突變的人白血病Ba/F3細胞增殖,IC50為10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-陽性的Molm-13 和Molm-14細胞時,IC50為 10 nM。Tandutinib 作用於 FLT3-ITD陽性Molm-14細胞而不是FLT3-ITD陰性THP-1細胞,因為特定抑制FLT3,處理24和96小時,分別引起顯著凋亡達51%和78%。[1] 與作用於患AML的ITD陰性患者相比,Tandutinib 優先抑制患AML的FLT3 ITD陽性患者體內爆發式集落生長,而不影響正常人祖細胞形成集落。[2]加入低納摩爾Tandutinib 顯著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量,而Cytarabine 或 Daunorubicin 是獲得抗增殖效果所必需的,說明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin聯用大大增強協同作用。[3]

    體內研究

     
    Tandutinib按60 mg/kg劑量口服處理,每天兩次,顯著提高攜帶表達W51 FLT3-ITD 突變型Ba/F3細胞的小鼠壽命, 而作用於小鼠骨髓移植模型,顯著降低死亡率。[1] Tandutinib按180 mg/kg 劑量每天處理兩次,對正常造血功能產生輕微毒性,Tandutinib作用於小鼠,可以有效治療FLT3 ITD-陽性的白血病。[2]


    臨床實驗 

    Tandutinib

    治療雄激素非依賴性前列腺癌且伴有骨轉移已經完成二期研究階段。

     

     

    註:以上產品是原料藥,隻適宜科研研究實驗,客戶(公司客戶和個人客戶)對其購買的產品使用和再加工或再銷售負法律和試用風險全責! 

     

     

     

     



    新手教學
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