整形素可通過種子、根、葉吸收，它在植物體內的分佈不呈極性，其運輸方向主要視使用時植物生長發育階段而定。在營養旺盛生長階段，主要向上運輸，而在果樹養分貯藏期，與光合產物的運輸方向較為一致，向基部移動。它被吸入植物體內後，在芽和分裂著的形成層等活躍中心呈梯度積累，分裂組織可能是它的主要作用部位。
整形素是植物生長素的抑制劑，藥劑通過莖葉吸收，被植物內吸後傳導至全身，阻礙內源激素從頂芽向下轉運，提高吲哚乙酸氧化酶活性，使生長素含量下降。整幼嫩組織中藥劑的含量較高，抑制頂端分生組織有絲分裂，減慢分裂速度，拉長線粒體，從而抑制節間伸長，葉面積縮小，阻礙生長素從頂芽向下傳導，減弱頂端優勢，促進側芽生長，形成叢生株，並抑制側根形成。它能抑制頂端分生組織細胞的分裂和伸長、抑制莖的伸長和促進腋芽滋生，使植物發育成矮小灌木狀。整形素還具有使植株不受地心引力和光影響的特性。
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